作用・特徴

クロチアゼパム（先発医薬品：リーゼ）は作用の穏やかな抗不安薬です1）。

眠気やふらつきが生じにくい特徴があります。

クロチアゼパムの作用を強化したものが、エチゾラム（先発医薬品：デパス）です1）、2）、（図1、2）。

図1 クロチアゼパム（リーゼ）とエチゾラム（デパス）の化学構造式

図2 クロチアゼパム（リーゼ）とエチゾラム（デパス）の作用の強さの比較

剤型

剤型は錠剤が5mg錠と10mg錠があります（図3）。

細粒もあります。

図3 クロチアゼパム（先発医薬品：リーゼ）の剤型（錠剤）

効能・効果

保険承認における効能・効果は以下となっています。

• 心身症（消化器疾患、循環器疾患）における身体症候ならびに不安・緊張・心気・抑うつ・ 睡眠障害
• 下記疾患におけるめまい・肩こり・食欲不振
  自律神経失調症
• 麻酔前投薬

用法・用量

用量は、通常成人では、1日15～30mgを1日3回に分けて内服します。

麻酔前投薬の場合は、就寝前または手術前に10～15mgを内服します。

薬物動態

1日1回5mg及び10mgを内服した際は血液中の濃度は約1時間で最高濃度に達し、それぞれ6.3時間及び5.8時間後に半分に下がります（図4）。

図4 クロチアゼパム（リーゼ）を1回内服した際の血中濃度の推移

肝臓でCYP2B6、CYP3A4、CYP2C18、CYP2C19により代謝されます3）、（図5）。

図5 クロチアゼパム（リーゼ）の代謝における各CYP活性

副作用

総症例数 14,032例中 692例（4.93％）に副作用が報告されており、主な副作用は以下でした。

• 眠気 390件（2.78％）
• ふらつき 109件（0.78％）
• 倦怠感 57件（0.41％）

エチゾラムとの副作用発現の比較では、エチゾラムと比較して、クロチアゼパムの副作用発現率は約2分の1であることが報告されています。

特に神経系、精神系に対する副作用は、クロチアゼパムの方が発現率が低く、依存・耐性の問題は同じくあるものの、エチゾラムより安全性が高いことがわかっています4）、（図6）。

図6 クロチアゼパム（リーゼ）とエチゾラム（デパス）の副作用の比較

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文献

• 1） Nakanishi M, et al. : Studies on psychotropic drugs. XIX. Psychopharmacological studies of 1-methyl-5-o-chlorophenyl-7-ethyl-1,2-dihydro-3H-thieno(2,3-e)(1,4)diazepin-2-one (Y-6047). Arzneimittelforschung, 22 : 1905-14, 1972.
• 2） Nakanishi M, et al. : Pharmacological profile of 6-o-chloropkfnyl-8-ethyl-1-methyl-4H-s-triazolo[3,2-c]thieno[2,3-e] [1,4]diazepine (Y-7131). Japanese Journal of Pharmacology, 24 : 113, 1974.
• 3） Niwa T, et al. : Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs. Biol Pharm Bull, 28 : 1711-6, 2005.
• 4） 金子 俊郎, 土橋 洋史. : クロチアゼパムとエチゾラムの有効性・安全性および経済性の比較検討. 医学と薬学, 66 : 949-954, 2011.