効果・特徴

メトクロプラミド（プリンペラン）は、脳と消化管の両方に作用し、吐き気、嘔吐、腹部膨満等を改善する効果があります。

脳の吐き気に関わっている部位（CTZ: chemoreceptor trigger zone）のドパミンD2受容体を遮断することで吐き気を改善します。

加えて、消化管のセロトニン5-HT4受容体を作動させることで消化管の動きを改善することも、吐き気の改善に寄与しているとされています1）。

メトクロプラミドは、不整脈の治療薬であるプロカインアミド（アリサミン）を改良するプログラム中に特定され、開発されました1）。

そのため、プロカインアミドに似た構造式を有しています（図1）。

図1 メトクロプラミドとプロカインアミドの構造式

ドンペリドン（ナウゼリン）と同じく、精神科・心療内科では、SSRIやSNRIなどの、内内服開始時に嘔気が生じる薬剤に、一時頓用や併用で使用されることがあります。

また、片頭痛発作中の嘔気にも有効ですが、片頭痛そのものへの治療効果があることもわかっています。

そのため、鎮痛薬との併用は効果的なアプローチとされています2）。

効能・効果

効能・効果は以下となっています。

次の場合における消化器機能異常（悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感）

胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤（制癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤）投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後

 X線検査時のバリウムの通過促進

用法・用量

＜プリンペラン錠5、プリンペラン細粒2%＞

通常成人1日7.67～23.04mgを2～3回に分割し、食前に内服する。なお、年齢、症状により適宜増減するとなっています。

＜プリンペランシロップ0.1%＞

メトクロプラミドとして、通常成人1日7.67～23.04mgを2～3回に分割し、食前に内服する。 小児は、1日0.38～0.53mg/kgを2～3回に分割し、食前に内服する。なお、年齢、症状により適宜増減するとなっています。

剤型

剤型は5mg錠、細粒2％、シロップ0.1％、注射液10mgがあります。

図2 プリンペランの剤型

薬物動態

メトクロプラミド（プリンペラン）10mgを内服した際の血中濃度は、約1.2時間後に最高濃度に達し、約3時間後に半減します。

図3 メトクロプラミド（プリンペラン）10mgを内服した際の血中濃度の推移

血中濃度から、効果時間は約３時間といえます。

内服を追加する際は、3～4時間あければ問題ないと言えます。

禁忌

以下の患者さんは禁忌となっています。

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 褐色細胞腫又はパラガングリオーマの疑いのある患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある。］
• 消化管に出血、穿孔又は器質的閉塞のある患者［本剤には消化管運動の亢進作用があるため、症状を悪化させるおそれがある。］

飲み合わせの注意

フェノチアジン系薬剤

プロクロルペラジン・クロルプロマジン・チエチルペラジン等

ブチロフェノン系薬剤

ハロペリドール等

ラウオルフィアアルカロイド薬剤

レセルピン等

ベンザミド系薬剤

スルピリド・チアプリド等（内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。）

ジギタリス剤

ジゴキシン ジギトキシン等 （ジギタリス剤飽和時の指標となる悪心・嘔吐、食欲不振症状を不顕性化するおそれがある。）

カルバマゼピン

（カルバマゼピンの中毒症状（眠気、悪心・嘔吐、眩暈等）があらわれることがある。）

抗コリン剤

アトロピン硫酸塩水和物・ブチルスコポラミン臭化物等 （相互に消化管における作用を減弱するおそれがある。）

副作用

副作用には以下のリスクがあげられています3）。

• 急性ジストニア
• 高プロラクチン血症
• 薬剤性パーキンソン症候群
• 遅発性ジスキネジア
• 悪性症候群

文献

• 1） Sanger GJ, Andrews PLR.: A History of Drug Discovery for Treatment of Nausea and Vomiting and the Implications for Future Research. Front Pharmacol, 9:913, 2018.
• 2） 日本神経学会・日本頭痛学会・日本神経治療学会 . 頭痛の診療ガイドライン2021．
• 3） Hasan EI, et al.: Assessment of a controlled release hydrophilic matrix formulation for metoclopramide HCl. Eur J Pharm Biopharm, 55: 339-44, 2003.
• 4） Isola S, et al.: Metoclopramide. StatPearls [Internet], 2023.