効果・作用

モサプリド（ガスモチン）は消化管の動きを促進し、吐き気、胸やけなどを改善します。

腸管のセロトニン5-HT4受容体を作動する作用を有し、消化管の動きを促進します。

メトクロプラミド（プリンペラン）がドパミンD2遮断作用とセロトニン5-HT4受容体作動作用を有していたことから、メトクロプラミド（プリンペラン）を改良し、ドパミンには作用せず、セロトニン5-HT4受容体に作用するモサプリドの開発に成功しました1）。

そのため、モサプリドはメトクロプラミドと一部類似した構造を有します。

図1 モサプリドとメトクロプラミドの構造式

セロトニン5-HT4受容体作動作用はメトクロプラミドより強いことがわかっています2）。

図2 モサプリドとメトクロプラミドのセロトニン5-HT4受容体の親和性の比較

精神科・心療内科では、ドンペリドン（ナウゼリン）やメトクロプラミド（プリンペラン）と同様に、吐き気が生じると抗うつ薬と同時に処方されることがあります。

効能・効果

保険承認より効能・効果は以下となっています。

• 慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）
• 経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助

上記の他に機能性ディスペプシアへの有効性も報告されています3）、4）。

用法・用量

〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉

通常、成人には、1日15mgを3回に分けて食前または食後に内服するとなっています。

〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助〉

通常、成人には、経口腸管洗浄剤の投与開始時に20mgを経口腸管洗浄剤（約180mL）で内服する。また、経口腸管洗浄剤投与終了後、20mgを少量の水で経口投与するとなっています。

剤型

剤型は2.5mg錠、5mg錠、散1％があります。

図3 ガスモチンの剤型

薬物動態

モサプリド（ガスモチン）を空腹時に５mgを内服した際の血中濃度は、約50分後に最高濃度に達し、約２時間に半減します。

図4 モサプリド（ガスモチン）５mgを内服した際の血中濃度の推移

食事の影響は、最高血中濃度到達時間がわずかに遅れるとされています。

代謝酵素は主としてCYP3A4が関与するとされています。

副作用

副作用調査での1％以上の副作用は以下でした。

• 下痢（1.7％）
• 中性脂肪上昇（1.2％）
• 好酸球増多（1.1％）

文献

• 1） Kato S, et al.: Nitrogen-containing heteroalicycles with serotonin receptor binding affinity: development of gastroprokinetic and antiemetic agents. Med Res Rev, 19: 25-73, 1999.
• 2） 吉田 直之.: 消化管運動促進薬クエン酸モサプリドの薬効薬理. Therapeutic Research, 8: 95-100, 1999.
• 3） Yang YJ, et al.; Prokinetics for the treatment of functional dyspepsia: Bayesian network meta-analysis. BMC Gastroenterol, 17: 83, 2017.
• 4） Jin M, et al.: Efficacy of serotonin receptor agonists in the treatment of functional dyspepsia: a meta-analysis. 15: 23-32, 2019,