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044-455-75002025年9月、新しい片頭痛の治療薬のナルティーク(リメゲパント)が承認され、12月から発売となりました。
ナルティークは、片頭痛の急な痛みと痛みの予防の両方に効果のある薬です。
経口低分子カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP:calcitonin gene-related peptide) 受容体拮抗薬です。
三叉神経が興奮すると、三叉神経からCGRPが放出されます(図1)。
図1

そして、放出されたCGRPはCGRP受容体に結合し、血管拡張、炎症、疼痛を引き起こします(図2)。
図2

その結果、激しい痛みが生じます(図3)。
図3

ナルティークは、CGRPがCGRP受容体に結合すること阻害します。
そして、以下の作用で片頭痛の痛みの緩和、予防を行います(図4)。
図4

効能・効果は「片頭痛発作の急性期治療及び発症抑制」となっています。
片頭痛発作時には、ナルティークを1回1錠頓服します。
1日の服用量は1錠(75 mg)までで、同日に追加服用はできません。
症状が現れたら、できるだけ早いタイミングで服用することが推奨されています。
片頭痛発作の発症抑制には、ナルティークを、片頭痛の発症を抑える目的で隔日に1回1錠服用します。
① すでにその日のナルティークを服用している場合
その日は急性期治療としてナルティークを追加で服用することはできません。
ナルティークは、1日の最大投与量が75 mg(1錠)であるため、同日に追加投与はできません。
② まだその日のナルティークを服用していない場合
片頭痛発作が起こった時点で、急性期治療としてナルティークを1錠服用することができます。
ただし、その日に発症抑制目的で追加して服用することはできません。
翌日以降は、予定どおり隔日服用を継続してください。
急性期治療として、ナルティークを1回1錠服用することができます。
その場合も、1日の服用量は75 mg(1錠)までです。
また、翌日以降は、予定どおり発症抑制のための隔日服用を継続してください。
図5

ナルティークを予防薬として使用しながら、トリプタン製剤やレイボーを併用することも可能です。
剤型は、口腔内崩壊錠75mgです(図6)。
図6

ナルティーク75mgを内服した際の血中濃度は、約1.75時間後に最高濃度に達します(図7)。
その後、約11時間で血中濃度は半減します。
図7

ナルティークは主にCYP3A4 及び程度は低いが CYP2C9 を介して代謝されます。
1%以上の副作用は便秘のみでした。
ナルティークの薬価(値段)は、約2923円です。
となります。
片頭痛の急性期治療と予防治療は薬剤が異なっています。
そのため、なかなか予防治療がつづかず、ついついロキソニンやイブプロフェン等をのみすぎて、薬剤使用の過多による頭痛も併存している労働者や主婦の方が多いのが実情です。
ナルティークは、1剤で急性期治療と予防治療ができます。
これにより、急性期治療のみならず、薬剤使用の過多による頭痛を抑制することも可能であり、効果的な治療薬といえます。
